Thuốc chống động kinh Pregabalin là gì? Những điều bạn cần biết

Pregabalin được tổng hợp vào năm 1990 bởi nhà hóa dược học Richard Bruce Silverman tại Đại học Northwestern ở Evanston, Illinois.

Theo đó, trong thời gian từ 1988 đến 1990, Ryszard Andruszkiewicz – một thành viên trong nhóm nghiên cứu đã đến thăm và tổng hợp một loạt các phân tử cho Silverman. Trong đó có một phân tử tỏ ra đặc biệt hứa hẹn.

Phân tử này được định hình hiệu quả để có khả năng vận chuyển vào não, nơi nó kích hoạt một loại enzym là axit L-glutamic decarboxylase. Silverman hy vọng rằng enzym này sẽ làm tăng sản xuất chất dẫn truyền thần kinh ức chế GABA và có tác dụng ngăn chặn các cơn co giật.

Sau đó, các phân tử được gửi đến Công ty Dược phẩm Parke – Davis để được thử nghiệm và nhận được sự chấp thuận tại Liên minh Châu Âu vào năm 2004.

Vào tháng 12 năm 2004, pregabalin được FDA chấp thuận để điều trị động kinh, đau thần kinh do tiểu đường và đau dây thần kinh hậu phẫu thuật. Sau đó, pregabalin xuất hiện trên thị trường Hoa Kỳ với tên thương mại là Lyrica vào mùa thu năm 2005.

Vào năm 2017, FDA đã phê duyệt Lyrica CR (dạng giải phóng kéo dài của pregabalin). Tuy nhiên, khác với công thức giải phóng ngay lập tức, Lyrica CR không được chấp thuận để điều trị chứng đau cơ xơ hóa hoặc bổ sung vào liệu pháp điều trị cho người lớn bị động kinh khởi phát một phần.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Mặc dù cơ chế hoạt động vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ, nhưng kết quả từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy, sự gắn kết ở trước synap của pregabalin với các kênh canxi phụ thuộc điện thế là chìa khóa cho các tác dụng chống co giật và chống ung thư.

Theo đó, pregabalin liên kết với tiểu đơn vị 𝛂2 – 𝞭 trên các kênh canxi phụ thuộc điện thế, từ đó điều chỉnh việc giải phóng một số chất dẫn truyền thần kinh kích thích bao gồm glutamate, norepinephrine, chất-P và peptide liên quan đến gen calcitonin.

Ngoài ra, pregabalin cũng ngăn không cho tiểu đơn vị 𝛂2 – 𝞭 được vận chuyển từ hạch gốc lưng đến sừng lưng cột sống. Cơ chế này được cho là góp phần vào tác dụng của thuốc.

Mặt khác, pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, nhưng lại không gắn trực tiếp với các thụ thể như GABAA, GABAB, hoặc thụ thể của benzodiazepin. Tuy nhiên, trong thử nghiệm trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, việc sử dụng pregabalin lâu dài sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển cũng như tăng tốc độ vận chuyển GABA.





Đọc thêm tại https://nhathuocngocanh.com/hoat-chat/pregabalin/

Dược sĩ Xuân Hạo là Dược sĩ đại học hệ chính quy của trường Y Dược , ĐH Duy Tân . Với niềm đam mê viết lách và nghiên cứu khoa học, Dược sĩ hiện đang là một những Dược sĩ chịu trách nhiệm nội dung chuyên môn của nhathuocngocanh.com
Follow
4.7 Star App Store Review!
Cpl.dev***uke
The Communities are great you rarely see anyone get in to an argument :)
king***ing
Love Love LOVE
Download

Select Collections